لیپیدهای جذب شده در روده برای شرکت در فرایندهای متابولیکی و آنابولیکی مختلف به شکل لیپوپروتئین‌ها در جریان خون حمل می‌شوند. لیپوپروتئین‌ها از یک هسته هیدروفوب شامل کلسترول استر و تری‌گلیسرید تشکیل شده است که اطراف آن کلسترول غیراستری، فسفولیپیدها و آپوپروتئین‌ها قرار دارند. بخش پروتئینی این ترکیبات در کیلومیکرون‌های روده B48 و در لیپوپروتئین‌های کبدی (لیپوپروتئین‌های بسیار کم‌چگال، لیپوپروتئین‌های کم‌چگال، Lp لیپوپروتئین‌ها و لیپوپروتئین‌های با چگالی بالا) B100 است. تغییر غلظت این ترکیبات در خون با اختلال‌های قلب-عروقی مختلف همراه است.

تغییر رژیم غذایی و سبک زندگی اولین درمان پیشنهادی برای کنترل چربی خون است. اما در مواردی که افزایش لیپوپروتئین‌های خون منجر تصلب شریان و التهاب پانکراس شود، از داروهای مهارکننده‌های آنزیم HMG-COA ردوکتاز یا استاتین‌ها، نیاسین (نیکوتینیک‌اسید)، مشتقات فیبریک‌اسید (فیبرات‌ها)، رزین‌های اتصالی به اسیدهای صفراوی، مهارکننده جذب استرول از روده، مهارکننده پروتئین کلستریل استر ترانسفراز (CETP | در مرحله مطالعات بالینی است) برای کاهش چربی خون استفاده می‌شود.

• استاتین‌ها: آنزیم HMA-COA ردوکتاز اولین مرحله در بیوسنتز استرول‌ها را کاتالیز می‌کند. لواستاتین، آتروواستاتین، فلوواستاتین و پاراواستاتین در این گروه قرار دارند. این ترکیبات آنالوگ‌های HMA-COA‌ (۳-هیدروکسی-۳-متیلگلوتاریل-کوآنزیم A) هستند و با مهار آنزیم ردوکتاز از تشکیل ایزوپرنوئیدها و LDL جلوگیری می‌کنند.
• نیاسین: نیاسین (ویتامین B3) ترشح VLDL از کبد، تولید LDL دفع استرول‌های خنثی در مدفوع و غلظت فعال‌کننده پلاسمینوژن در بافت را افزایش می‌دهد.
• فیبرات‌ها: فیبرات‌ها (جمفیبروزیل و فنوفیبرات) به گیرنده‌های هسته‌ای ($$PPAR-\alpha$$) متصل شده و رونویسی ژن لیپوپروتئین لیپاز و آپوپروتئین‌ها را تغییر می‌دهند. در نتیجه اکسیداسیون اسیدهای چرب در کبد و ماهیچه‌های اسکلتی افزایش می‌یابد. به علاوه افزایش بیان لیپاز تجزیه لیپوپروتئین‌های تری‌گلیسرید را افزایش می‌دهد.
• رزین‌های اتصالی به اسیدهای صفراوی:  کلستیپول، کلستریامین و کلسولام، پلیمرهای کاتیونی بزرگ و نامحلول در آب هستند که با اتصال به اسیدهای صفراوی، جذب آن‌ها در روده را مهار می‌کنند. دفع اسیدهای صفراوی با افزایش آلفا هیدروکسیلاسیون کلسترول در کبد برای سنتز اسیدهای جدید همراه است. در نتیجه LDL بیشتری وارد سلول‌های کبدی شده و چربی خون کاهش می‌یابد.
• مهارکننده جذب استرول از روده: ازتیمیب ترکیبی است که با مهار ناقل غشایی روده (NPC1L1) از جذب کلسترول‌های گیاهی و جانوری در این بخش از لوله گوارش جلوگیری می‌کند و برای کاهش غلظت LDL تجویز می‌شود.